HIV가 증식한 후 새로 태어난 HIV의 미성숙한 구조물을 자르고 다듬는 과정이 있어야 비로소 성숙한 HIV가 된다. 이런 단계를 거치지 않은 바이러스는 생존할 수 없고 감염력도 없다. 이렇게 미성숙한 구조물을 자르고 다듬기 위해서는 HIV가 가지고 있는 단백분해효소가 작용해야 하는데, 단백분해효소 억제제는 단백분해효소에 결합해서 작용을 방해한다.

단백분해효소 억제제에 속하는 약물 중 리토나비어는 단독으로 사용되는 경우는 드물고, 다른 단백분해효소 억제제의 효과를 증대시키기 위한 목적으로 사용되는 경우가 대부분이다.

저용량의 리토나비어를 다른 단백분해효소 억제제와 같이 사용하면 함께 사용한 단백분해효소 억제제가 대사되어 몸에서 배출되는 것을 방해하고, 결과적으로 함께 사용한 단백분해효소 억제제의 효과를 높인다(이를 pharmacokinetic boosting이라고 한다).

구분	상품명	성분명
단백분해효소 억제제 (Protease inhibitors; Pls)	칼레트라(Kaletra)	Lopinavir/ritonavir(LPV/r)
	레야타즈(Reyataz)	Atazanavir(ATV)
	프레지스타(Prezista)	Darunavir(DRV), 300mg
	프레지스타 나이브(Prezista nïaive)	Darunavir(DRV), 400mg
	노비르(Norvir)	Ritonavir(RTV)
	크릭시반(Crixivan)	Indinavir(IDV)